En octubre de 2014, el médico Giovanni Traverso y otros investigadores del Instituto de Tecnología de Massachusetts (MIT) y el Hospital General de Massachusetts publicaron un artículo en el Journal of Pharmaceutical Sciences en el que describen una nueva forma farmacéutica.
Se trata de una cápsula que se toma por vía oral con una cubierta que se disgrega al llegar al intestino delgado por acción del pH ácido del ácido clorhídrico del estómago, y deja al descubierto en su superficie unas agujas microscópicas que liberan el principio activo de dos formas:
Se trata de una cápsula que se toma por vía oral con una cubierta que se disgrega al llegar al intestino delgado por acción del pH ácido del ácido clorhídrico del estómago, y deja al descubierto en su superficie unas agujas microscópicas que liberan el principio activo de dos formas:
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| Traverso et al. / Journal of Pharmaceutical Sciences |
- Vaciando el contenido del reservorio interior a través de unas microagujas huecas para atravesar las células epiteliales.
- Separando las agujas sólidas formadas en sí directamente por el principio activo y "clavándolas" en el intestino.
En el intestino no hay nociceptores o receptores del dolor, por lo que el método es seguro e indoloro. Fue probado en modelos animales (cerdos), y no se observaron daños tisulares. Este nuevo descubrimiento posee gran interés farmacéutico ya que combina la comodidad de la vía oral manteniendo los beneficios farmacocinéticos como la biodisponibilidad elevada, la concentración máxima (Cmáx) se alcanza más rápido y hay una ausencia de efectos de primer paso de las vías intravenosa o subcutánea.
Además, está diseñado para aprovechar posibles ventanas de absorción que pudieran tener los fármacos, que se definen como segmentos del tracto gastrointestinal que, por determinadas condiciones de pH o por diferente concentración/expresión de transportadores de membrana de la familia SLC, posibiliten que las sustancias xenobióticas (que no xenomorfas, ¡malpensados!) se absorban mejor.
En el caso de fármacos como la insulina, los anticuerpos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes como la enfermedad de Crohn o las vacunas, inestables por vía oral debido a sus características fisico-químicas intrínsecas como el elevado peso molecular o la susceptibilidad a ser degradados por las condiciones ácidas del tracto gastrointestinal, la posibilidad de administrarlos sin usar una vía invasiva tiene aún más relevancia.
Además, está diseñado para aprovechar posibles ventanas de absorción que pudieran tener los fármacos, que se definen como segmentos del tracto gastrointestinal que, por determinadas condiciones de pH o por diferente concentración/expresión de transportadores de membrana de la familia SLC, posibiliten que las sustancias xenobióticas (que no xenomorfas, ¡malpensados!) se absorban mejor.En el caso de fármacos como la insulina, los anticuerpos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes como la enfermedad de Crohn o las vacunas, inestables por vía oral debido a sus características fisico-químicas intrínsecas como el elevado peso molecular o la susceptibilidad a ser degradados por las condiciones ácidas del tracto gastrointestinal, la posibilidad de administrarlos sin usar una vía invasiva tiene aún más relevancia.
Fuente:
Trafton, A. (2014): New drug-delivery capsule may replace injections. MIT News
Traverso, G. et al. (2014): Microneedles for Drug Delivery via the Gastrointestinal Tract (DOI: 10.1002/jps.24182)
Traverso, G. et al. (2014): Microneedles for Drug Delivery via the Gastrointestinal Tract (DOI: 10.1002/jps.24182)
